COLCHICIN-L

KOLXİSİN-L 1 mq tabletlər
COLCHICIN-L
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Colchicine
Tərkibi :
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 1 mq kolxisin vardır.
Köməkçi maddələr: Mikrokristallik sellüloza, iki əsaslı kalsium fosfat, laktoza, nişasta (qarğıdalı nişastası), təmizlənmiş su, maqnezium stearat, nişasta natrium qlikolat, kroskarmelloza natrium, talk.
Təsviri: Bir tərəfində bölmək üçün kəsici xətti olan, digər tərəfi hamar, ağ rəngli, yuvarlaq tabletlər.
Farmakoterapevtik qrupu: Sidik turşusu mübadiləsinə təsir göstərən vasitələr. Podaqra əleyhinə preparatlar.
ATC kodu: M04AC01
Farmakoloji xüsusuiyyətləri Farmakodinamikası:
Sidik turşusu mübadiləsinə təsir göstərən dərman vasitəsidir. Əzəmətli vaxtsızçiçək (Colchicum speciosum Stev.) bitkisindən alınmış alkaloiddir. Podaqranın kəskinləşməsi zamanı güclü ağrıkəsici və iltihabəleyhinə təsirlər göstərir. İltihab əleyhinə təsiri yalnız podaqralı artritdə özünü büruzə verir: birincili iltihab əlamətlərini aradan qaldırır, bu səbəbdən erkən müalicə daha yaxşı nəticə verir. Müalicənin ilk 12 saatında 75%-dən çox pasiyentin vəziyyət əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşır. Xroniki podaqralı artritdə allopurinol preparatı ilə müalicənin başlanması zamanı kolxisinlə profilaktika (gündə iki dəfə 0,6 mq) podaqra hücumunun tezliyini və şiddətini azaldır, həmçinin təkrar hücumların baş verməsi ehtimalını azaldır.
Kolxisin qranulositlərin mitotik aktivliyinin və B4 leykotriyenlərinin əmələ gəlməsinin qarşısını alır. Leykositlərin iltihab ocağına miqrasiyasını azaldır, sidik turşusu mikrokristallarının faqositozunun qarşısını alır və onların toxumalarda çökməsini ləngidir. Kolxisin antimitotik təsir göstərir, hüceyrənin bölünməsini anafaza və metafaza mərhələlərində (tam və ya qismən) tormozlayır və neytrofillərin deqranulyasiyasının qarşısını alır. Amiloid fibrillərinin əmələ gəlməsini azaldaraq, amiloidozun inkişafının əngəlləyir.
Farmakokinetikası:
Daxilə qəbul edildkdən sonra kolxisin sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Maksimum plazma konsentrasiyası adətən 30-120 dəqiqədən sonra əldə edilir. Kolxisinin təsiri oral qəbuldan təxminən 12 saat sonra başlayır və 1-2 gün müddətində maksiml həddə çatır. Plazma zülalları ilə birləşməsi təxminən 30% təşkil edir. Kolxisin böyrəklərə, qaraciyərə, dalağa və bağırsaq toxumalarına paylanır, başlıca olaraq isə leykositlərdə toplanır. Podaqraəleyhinə effekti plazmada deyil, leykositlərdə olan səviyyədən asılıdır. İstifadə olunduqdan 10 gün sonra belə, kolxisin leykositlərdə müşahidə oluna bilər. Absorbsiya olunmuş kolxisin qismən oksikolxisinə çevrilir. Oksikolxisinin çox hissəsi böyrəklərdə toplanır və yavaş-yavaş xaric olunur. Bu səbəbdən böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə preparatın və onun metabolitlərinin böyrəklərdə toplanması müşahidə edilə bilər. T1/2 65±15 dəqiqədir və ümumi klirens 601±155 ml/dəq təşkil edir. Paylanma həcmi 49±9 l–dir.
Kolxisin qismən qaraciyərdə və sonra qismən öd vasitəsilə metabolizmə uğrayır. Böyrək funksiyaları normal olan pasiyentlərdə yarımxaricolma dövrü 1,7-20,9 saat təşkil edir. Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə yarımxaricolma dövrü uzandığı üçün kolxisinin dozasının azaldılması məsləhət görülür. Kolxisin və onun metabolitləri əsasən (80%) nəcislə, 10-20%-i isə dəyişilməmiş şəkildə sidiklə xaric olur. Qaraciyər xəstəlikləri olan pasiyentlərdə böyrək vasitəsilə eliminasiya arta bilər.
İstifadəsinə göstərişlər:
Böyüklər
Kəskin podaqranın müalicəsi və profilaktikası; Allopurinol və urikosurik preparatları ilə müalicənin başlanması zamanı podaqra hücumunun qarşısının alınması; Podaqralı artrit; Periodik xəstəlik (ailəvi aralıq dənizi qızdırması); Behçet xəstəliyi; Xondrokalsinoz; Sistemli sklerodermiya; Amiloidoz.
Əks göstərişlər:
• Preparatın tərkibində olan komponentlərdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq, gözün torlu qişasının xəstəlikləri, hamiləlik dövrü və hamiləliyin planlaşdırılması, laktasiya dövrü.
• Ağır qan xəstəlikləri olan pasiyentlər
• Hamiləlik və laktasiya dövrləri
• Effektiv hamiləlikdən qorunma tədbirlərindən istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlar
• Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər
• Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər
• Hemodializdə alan pasiyentlər
• P-qlikoprotein (P-gp) inhibitoru və ya güclü CYP3A4 inhibitoru qəbul edən böyrək və ya qaraciyər problemləri olan pasiyentlər.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri:
Həkim tərəfindən təyin olunan dozanı aşmamaq vacibdir. Ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, ishal kimi simptomlar baş verərsə, preparatın qəbulu dayandırılmalıdır və müalicə həkiminizlə əlaqə saxlayın. Kolxisin tabletləri sümük iliyi funksiyasının ciddi azalmasına səbəb ola bilər ki, bu da müəyyən ağ qan hüceyrələrinin azalmasına (aqranulositoz), qırmızı qan hüceyrələrinin və piqmentin azalmasına (aplastik anemiya) və/və ya qanda trombositlərin sayının azalmasına (trombositopeniya) səbəb ola bilər. Hər hansı bir dəyişikliyi izləmək üçün mütəmadi olaraq qan testləri olunmalıdır. Əgər pasiyentlərdə qızdırma, stomatit, boğaz ağrısı, uzun müddətli qanaxma, göyərmə və ya dəri problemləri kimi qan hüceyrələrinin diskraziyasını göstərə bilən əlamətlər və ya simptomlar yaranarsa, kolxisinlə müalicə dərhal dayandırılmalı və dərhal tam hematoloji tədqiqat aparılmalıdır. Aşağıdakı hallarda ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur:
• Qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı
• Ürək-damar xəstəliyi
• Mədə-bağırsaq pozğunluqları
• Yaşlı və zəifləmiş pasiyentlər
• Qanın göstəricilərində dəyişikliklər olan pasiyentlər
• P-gp inhibitorları və/və ya orta və ya güclü CYP3A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə kolxisinin səbəb olduğu toksikliyi artıra bilər.
Böyrək və qaraciyər funksiyaları normal olan pasiyentlərdə P-gp inhibitoru və ya orta və ya güclü CYP3A4 inhibitoru ilə müalicə tələb olunarsa,
kolxisinin dozasının azaldılması və ya kolxisinin müalicəsinin kəsilməsi tövsiyə olunur.
Preparatın tərkibində laktoza var. Nadir irsi qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya problemləri olan pasiyentlər bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Kolxisin tabletləri aşağıdakı dərmanlardan hər hansı biri ilə birlikdə qəbul edildikdə, kolxisinin toksikliyinə görə əlavə təsirlərin meydana çıxma ehtimalı daha yüksəkdir və bunlar ciddi və həyat üçün təhlükə yarada bilər:
• Antibiotiklərdən klaritromisin, eritromisin və telitromisin
• Virus əleyhinə preparatlardan ritonavir, atazanavir və indinavir
• Siklosporin
• Antifunqal preparatlardan ketokonazol, itrakonazol və vorikonazol
• Kardioloji preparatlardan verapamil və ya quinidin, diltiazem
• Disulfram
Əgər böyrək və ya qaraciyər funksiyası normal olan pasiyent yuxarıda göstərilən dərmanlardan hər hansı birini qəbul edirsə, kolxisin tabletlərinin dozasını tənzimləmək və ya kolxisin tabletləri ilə müalicəni müvəqqəti dayandırmaq tövsiyə olunur. P-gp inhibitoru və/və ya güclü CYP3A4 inhibitoru ilə birgə tətbiq edildikdə kolxisinin dozasının 4 dəfə azaldılması tövsiyə olunur. Orta CYP3A4 inhibitoru ilə eyni vaxtda tətbiq edildikdə kolxisinin dozasının 2 dəfə azaldılmalıdır.
Qaraciyər və ya böyrək problemləri olan və yuxarıda göstərilən dərmanlardan hər hansı birini qəbul edən pasiyentlərə isə kolxisin tabletlərinin qəbulu əks göstərişdir.
Simetidin, tolbutamid, digoksin və 'fibratlar' da kolxisinin miqdarını artıra bilər. Kolxisinlə yanaşı statinlər qəbul edən pasiyentlərdə rabdomiolizin yaranması barədə məlumatlar vardır. Əzələ ağrısı və ya yorğunluq müşahidə olunarsa, müalicə həkiminə məlumat verməlidirlər. Kolxisin tabletləri qanda B12 vitamininin səviyyəsinin azalmasına səbəb ola bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi Reproduktivlik
Heyvanlar üzərində aparılan sınaqlarda kolxisinin reproduktivliyi azaltması barəsində məlumatlar vardır.
Hamiləlik dövrü :
Kolxisin in vitro və in vivo genotoksik və heyvan üzərində aparılan tədqiqatlarda teratogen olduğu göstərilmişdir. Reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı
effektiv kontrasepsiyadan istifadə etməlidirlər. Laktasiya dövrü :
Kolxisin ana südü ilə xaric olunur.
Hamilə və döşlə əmizdirən qadınlara kolxisin istifadə etmək olmaz.
Pediatriyada istifadəsi: Uşaqlarda istifadəsi barəsində məlumat yoxdur.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri:
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri barəsində məlumat yoxdur. Bununla belə, yuxululuq və başgicəllənmə ehtimalı nəzərə alınmalıdır.
İstifadə qaydası və dozası: Kolxisin tabletləri daxilə qəbul edilir. Tablet bütöv halda və ya 0,5 mq doza tələb olunursa, tabletin yarısı (tabletin ortasındakı xətdən bölünərək) qəbul edilə bilər.
Kəskin podaqra hücumunun müalicəsi:
Əvvəlcə 1 tab. (1 mq kolxisin), daha sonra 0,5-1,5 mg (0,5-1,5 tab.) hər 1-2 saatdan bir, ağrı yüngülləşənə qədər.
Maksimal gündəlik doza 6 mq. Kursu bitirdikdən sonra növbəti kursa ən azı 3 gün (72 saat) sonra başlamaq olar.
Allopurinol və urikosurik preparatları ilə müalicənin başlanması zamanı podaqra hücumunun qarşısının alınması: Gündəlik doza 0,5-1,5 mq (0,5-1,5 tab.), Müalicənin müddəti 3 aydır.
Müalicə həkiminin təyin etdiyi qəbul qaydasına diqqətlə riayət edilməlidir.
Podaqra hücumlarının profilaktikası: Axşam 1 mq (1 tablet). Müalicə kursu 3 ay.
Periodik xəstəlik: Gündəlik doza 1-1,5 mq (1-1,5 tablet), davamlı (5 ilə qədər və ya daha çox).
Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər: Yüngül onurğa zəifliyi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin. Orta dərəcəli onurğa zəifliyi olan xəstələr üçün dozanı azaltmaq və ya dozalar arasında intervalı artırmaq. Belə xəstələrə kolxisin zərərli təsirlərinə diqqətlə nəzarət etmək lazımdır.
Yüngül böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər üçün dozanı azaltmaq və ya dozalar arasındakı intervalı artırmaq lazımdır. Belə xəstələrə kolxisin zərərli təsirlərinə diqqətlə nəzarət etmək vacibdir.
Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər: Yüngül/orta qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Belə xəstələrə kolxisin zərərli təsirlərinə diqqətlə nəzarət etmək lazımdır. Yaşlılar: Ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
Əlavə təsirləri:
Əlavə təsirlərin rastgəlmə tezliyi aşağıdakı kimidir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 - <1/10), az-az (≥1/1,000 - <1/100), nadir (≥1/10,000 - <1/1,000), çox nadir (<1/10,000), tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlara əsasən qiymətləndirmək mümkün deyil).
Qan və limfa sistemdə baş verən pozulmalar: Tezliyi məlum deyil: aqranulositoz, aplastik anemiya və trombositopeniya ilə müşayiət olunan sümük iliyinin xəstəlikləri. Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: Tezliyi məlum deyil: periferik nevrit, neyropatiya. Mədə-bağırsaq sisteminin pozğunluqları: Tez-tez (≥1/100 - <1/10): Qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma və ishal.Tezliyi məlum deyil: Mədə-bağırsaq qanaxması.
Hepatobiliar pozğunluqlar: Tezliyi məlum deyil: Hepatotoksiklik. Dərinin və dərialtı toxumaların pozğunluqları: Tezliyi məlum deyil: Alopesiya, səpgi. Dayaq-hərəki aparatın və birləşdirici toxumanın xəstəlikləri: Tezliyi məlum deyil: Miyopatiya və rabdomioliz. Böyrək və sidik çıxarıcı yolların pozğunluqları: Tezliyi məlum deyil: Böyrəklərin zədələnməsi. Reproduktiv sistem və döş vəzilərinin xəstəlikləri: Tezliyi məlum deyil: Amenoreya, dismenoreya, oliqospermiya, azospermiya.
Doza həddinin aşılması:
Kolxisin dar bir terapevtik pəncərəyə malikdir və həddindən artıq dozada olduqca zəhərlidir. Böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı, mədə-bağırsaq və
ya ürək xəstəlikləri olan pasiyentlər, həmçinin yaşlı pasiyentlər toksiklik riski altındadır. Kolxisinin həddindən artıq yüksək dozada qəbulu zamanı bütün xəstələr, hətta erkən simptomlar olmadıqda belə, dərhal tibbi müayinəyə göndərilməlidir.
Kliniki: Həddindən artıq dozanın qəbulu zamanı simptomlar gecikmə ilə (orta hesabla 3 saat) baş verə bilər: ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, hemorragik qastroenterit, hipovolemiya, elektrolit balansının pozulması, leykositoz və ağır hallarda arterial hipotenziya. Həyat üçün təhlükə yaradan ağırlaşmalar ikinci mərhələ dərman qəbulundan 24-72 saat sonra baş verir: multisistem orqan disfunksiyası, kəskin böyrək çatışmazlığı və huşun alaqaranlıq olması, koma, artan periferik motor və sensor neyropatiya, miokardın zəifləməsi, pansitopeniya, disritmiya, tənəffüs çatışmazlığı və koaqulopatiya. Ölüm adətən tənəffüs depressiyası və ürək-damar kollapsı nəticəsində baş verir. Xəstə sağ qalarsa, bərpa ilkin qəbuldan təxminən bir həftə sonra leykositozun təkrarlanması və dönən alopesiya ilə müşayiət oluna bilər.
Müalicə: Antidot mövcud deyil. Kəskin zəhərlənmədən sonra bir saat ərzində mədə yuyulmalı ilə toksinlər xaric edilməlidir. 0,1 mg/kq-dan çox dozada kolxisin tablet qəbul edən böyüklərə və istənilən dozada kolxisin tablet qəbul etmiş uşaqlara ilk 1 saat ərzində daxilə qəbul üçün aktivləşdirilmiş kömürün verilməsi nəzərə alınmalıdır.
Hemodializ effektiv deyil (yüksək paylanma həcmi). Xəstəxana şəraitində ətraflı klinik və bioloji nəzarət olunmalıdır.
Simptomatik və dəstəkləyici müalicə: tənəffüsə nəzarət, qan təzyiqinin və qan dövranının normada saxlanılması, maye və elektrolit balansının pozulmasının tənzimlənməsi. Böyüklər üçün letal doza geniş şəkildə dəyişir (7-65 mq tək doza), lakin ümumiyyətlə təxminən 20 mq-dır.
Buraxılış forması: 20 tablet bir ALU-PVC blisterdə. 5 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır (qutuda 100 tablet).
Saxlanma şəraiti: 25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, orijinal qabında və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. İşıqdan qoruyun.
Yararlılıq müddəti: 36 ay. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti: Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi: Centurion Healthcare Pvt Ltd
Eksklüziv distribyutor: EL Kompaniya MMC